CS0159是一種基于晶體結(jié)構(gòu)輔助設(shè)計(jì)獲得的新型強(qiáng)效非甾體類法尼醇X受體（FXR）小分子激動劑?；趯XR靶點(diǎn)與藥物相互作用的結(jié)構(gòu)及機(jī)制的深刻理解，研究團(tuán)隊(duì)設(shè)計(jì)并合成了系列先導(dǎo)化合物，并對化合物進(jìn)行體內(nèi)外藥效、毒理和藥代動力學(xué)等系統(tǒng)成藥性評價(jià)，最終獲得新藥候選化合物CS0159。該項(xiàng)目的創(chuàng)新點(diǎn)在于充分利用蛋白結(jié)構(gòu)輔助設(shè)計(jì)，發(fā)現(xiàn)可增強(qiáng)藥物活性及降低藥物副作用的作用位點(diǎn)，并應(yīng)用到新藥分子設(shè)計(jì)中。
系統(tǒng)的臨床前研究表明，CS0159具有強(qiáng)效的FXR激動活性及肝靶向分布的特點(diǎn)，可明顯改善NASH小鼠模型的病理狀況，具有起效劑量低、藥效顯著且耐受性良好的特點(diǎn)。其臨床試驗(yàn)獲批有望為NAFLD/NASH患者提供安全有效的潛在治療選擇。